百健放弃开发设计IPF在研药物

【新闻报导惨剧】： 今天百健月底终止其高血压肺囊肿（IPF）制剂、整合素血清BG00011的二期针灸。这个针灸蓝图招募290人、已有109人入组，但据说因存在安全性问题所以试验终止。这个制剂原来由百健开发、后卖给Stromedix，2012年百健以7500万美元首付、总额深达5.6亿美元买回这个产品。BG00011最早作为脾移植制剂开发，后因抗病毒活性主攻IPF。【药源解析】： 高血压肺囊肿亦非为胃癌机理未知，实际上我们对于这个病几乎显然不了解到。IPF死亡率比很多癌症还低，3年死亡率为50%。美国政府现有13万病人，每年有数千新病例。IPF直到最近无批文制剂，2014年10月15日FDA同一天批文了罗氏的Pirfenidone（抑制剂Esbriet）和BI的 Nintedanib（抑制剂Ofev）。今年吉利德支付Galapagos 39.5亿美元首付、并以普通股20%收购11亿美元GLPG股票市场开始一个为期10年的合作，获得三期针灸IPF制剂GLPG1690。整合素是一类举足轻重的细胞会表面糖化蛋白，由至少18个α 单元和8个β单元组成24 个二聚体。整合素对细胞会大块、移到、分裂、分化、死亡等时是常功能十分举足轻重，但在很多癌症中也起到妨碍关键作用。今天已有几个小分子血液细胞会整合素的制剂证券交易所，但小分子上皮细胞会整合素的制剂尚不成功案例。BG00011小分子的是αvβ6抗病毒球蛋白，αvβ6和另一个抗病毒球蛋白αvβ8的核心功能是通过裂解/LAP（潜伏方面）而酪氨酸TGFβ。 TGF遗传解读成前蛋白，水解后形成LAP和TGF。但分家后TGF与LAP还可以形成非二聚体蛋白质，作为控制TGF活性的一个必要（只有从蛋白质瓦解才有活性）。TGFβ是今天一个热门外用、外用NASH机理，开发LAP血清的Tilos今年被默沙东以最低深达7.7亿美元收购。时是常肺许多组织的αvβ6整合素解读不低、但损伤后会迅速低解读，这个抗病毒球蛋白过低解读与生殖器官囊肿和发生时是方面。动物检验显示敲除β6遗传会影响伤口脊椎，所以这个机理的有机体确证信息比已经证券交易所的两个IPF制剂更可靠。Esbriet机理未知，Ofev机理太多、是个多蛋白激酶抑制剂。囊肿一方面是生命反复举足轻重的非典型必要。在人类比较凶残的时候受伤是本鸟类生存环境的一个主要危害，所以生存环境下来都是囊肿功能比较健全的后裔。当然囊肿也是今天很多癌症的病理成分之一，除了IPF、脾囊肿和NASH是影响青年人更大的癌症。既要能更快伤口脊椎又不要得囊肿要求囊肿反复同时很容易又很不方便，这种癌症如同、治疗未足度更加大。这样举足轻重功能必须复杂系统会支持，令其机理找出十分不方便。三个地痞里比较容易找到谁是头儿、但在几百人的黑帮中找到老大就要未足很多，而只处理几个马仔太轻微。囊肿的分子反复虽然仍有大量未知，但用了很多时是常有机体反复必要、更令其敌我似是。所以尽管囊肿是一个主要致死因素但制剂治果更加有限，生殖器官移植是主要治疗方式。百健最近流年不利，其替代性、低回报策略只实现了上半部分。有人粗略估计其桌上型中主要产品除了Spinraza全军覆没，事隔刚刚月底终止BACE抑制剂elenbecestat。今年中期失败的粉状蛋白血清aducanumab死伤更为惨重、当天市值蒸发170亿美元。百健估算必须调整战略性方向、多元化癌症领域。